直播预告 | 当冷冻电镜遇上药物开发

转自：药渡赛诺菲作为全球领先的制药企业，具有卓越的药物研发能力，一直注重以结构为基础的理性药物设计。赛诺菲很早就开始用冷冻电镜进行基于结构的药物研发，因优异的投入产出，自2020年开始陆续采购四台自有的冷冻电镜。随着冷冻电镜自动化和通量的飞跃，基于结构的理性药物设计被越来越广泛的被药企应用到新药及新型制剂的研发过程中。11月22日下午15:30，来自赛诺菲研发中心的结构生物学及生物物理学研究总监Alexey Rak博士和高级科学家Anand Kumar博士将为大家分享赛诺菲是如何利用冷冻电镜助力基于结构药物设计，加速药物研发管线进程，提高成功率。课程大纲1、赛诺菲基于结构的药物设计理念是什么？2、冷冻电镜为赛诺菲药物研发节省了多少时间与成本投入？3、多特异性药物设计实例-CECAM5靶向抗体偶联药物（ADC）设计的结构见解4、冷冻电镜的应用如何显著增加了可用于临床试验的靶点数量？5、赛诺菲是如何做出冷冻电镜投资决策的？课程背景基于蛋白质结构高分辨率结构进行理性药物设计，正在广泛的推动各类生物药和小分子药物的发现与研究。自近十年前的“分辨率革命”以来，冷冻电镜（Cryo-EM）技术的迅速发展及成熟促使制药领域大规模利用生物结构信息学进行新方法学的开发及研究。详细的结构信息不仅可以有效的保护IP，还可以发现已有靶点新的临床价值。在生物大分子药物的开发中，利用冷冻电镜技术，可以观察生物大分子高分辨率三维结构，为抗体药物和免疫反应快速提供近原子分辨率的表位图谱，阐明作用机理，并且可以提供比传统方法更多的治疗靶点。对于调节药物的亲和力或优化药物的稳定性。所有的这些问题都可以通过一天的数据收集得到答案。基于结构的小分子药物设计，可以通过对靶点活性口袋的结构研究，精准的设计和筛选小分子药物结构，缩短研发周期，提高成功率。对于新型药物制剂的表征，如LNP，脂质体，利用冷冻电镜表征其多项关键物理指标已经写入指导原则，被药企广泛使用。当然，此次直播，赛诺菲团队还会以真实的药物开发为案例，与大家分享更多围绕冷冻电镜及基于结构的药物理性设计策略与思考。欢迎大家届时上线观看。直播时间讲师介绍Alexey Rak赛诺菲结构生物学生物物理学总监Alexey Rak博士是赛诺菲结构生物学生物物理学总监，负责管理所有结构生物学及生物物理学相关的临床前项目。管理运营以生物物理学和结构生物学及人工智能为中心的技术平台和资产。负责巴黎和剑桥美国最先进冷冻电镜平台安装，调试及验收工作。负责领导小分子和生物制品的研发管线，完成了60多个苗头到先导化合物的项目，优化了50多种先导化合物，30多个从先导化合物到临床前候选小分子药物，以及超过16个候选药物成功走向临床一期。期间利用冷冻电镜进行基于结构及片段的药物设计与研发，抗原抗体表位图谱的表征，以及利用结构信息扩大已有的IP。Anand Kumar赛诺菲高级科学家Anand Kumar是赛诺菲高级科学家。在印度新德里JNU获得了生命科学硕士学位之后，他加入了巴黎巴斯德所，在Nicolas Reyes博士的指导下攻读结构生物学博士学位，在那里他深入研究了冷冻电镜这一新兴领域。他的博士研究重点是使用冷冻电镜了解抗CD20治疗性抗体的作用模式。在一年的博士后研究阶段，他解析了Solute Carrier（SLC）运输工具的结构。2021年，他加入赛诺菲，担任冷冻电镜科学家，支持药物发现加速和冷冻电镜平台。